非奈利酮（Finerenone）立项推荐和合成路线-湖北研科时代科技-品质优选；精品试剂；【湖北研科时代】-业务咨询联系：王菲

非奈利酮（Finerenone）立项推荐和合成路线-湖北研科时代科技-品质优选；精品试剂；【湖北研科时代】-业务咨询联系：王菲

中文名称：非奈利酮

英文名称：Finerenone (BAY 94-8862)

CAS号：1050477-31-0

分子式：C21H22N4O3

含量：98%

性状：白色至类白色粉末

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1、 项目介绍：

非奈利酮(Finerenone)最早于2021年07月经美国FDA批准上市。2022年6月，国家药监局批准了拜耳申报的1类创新药非奈利酮片（商品名：可申达/Kerendia），首个获批适应症为与2型糖尿病相关的慢性肾脏病。

非奈利酮，分子式为C₂₁H₂₂N₄O₃，分子量为378.43。

CAS号：1050477-31-0

化学名为：(S)-4-(4-cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-2,8-dimethyl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3-carboxamide。

2、 国内申报情况和专利情况

非奈利酮片的化合物专利保护期到2028年2月19日，这意味着仿制药即便获批，在原研药专利到期前，依然无法上市销售，拜耳还有时间在国内扩大市场。但也不排除可能会面对仿制药企发起的专利挑战，一旦核心专利被宣告无效，仿制药或将提前上市销售。

截止到2025年03月08日，国内市场原料药有15家药企备案登记，状态全部为I。

米内网数据显示，2023年，可申达在中国三大终端六大市场的销售额冲破1.7亿元。2024年上半年销售额已达1.9亿元，同比增长319.99%，已超2023年全年。企业老板可根据自身情况，决定是否立项。

3、 合成路线：

步骤1：苯甲醛与乙酰乙酰胺经Knoevenagel反应缩合，得到烯酮化合物

步骤2：吡啶氯在高温强碱性条件下水解

步骤3：在加热的异丁醇中，发生缩合-环化反应，得到氮杂环

步骤4：在酸性条件下与三乙氧基乙烷反应，吡啶酮转化为相应的乙基醚

步骤5：使用二对甲苯酰基-D-酒石酸拆分得到78% ee值的对映体，然后在乙醇和水中重结晶将ee值提高至99%

步骤6：使用碳酸钠调节pH，得到游离碱的形式（非奈利酮）

特别提醒：本文不作为用药指导，具体用药请遵医嘱。