【研科资讯】DZD 9008；舒沃替尼（Sunvozertinib）合成路线-湖北研科时代科技有限公司；“研”无止境；“科”学创新！

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1、 项目介绍：

舒沃替尼（商品名：舒沃哲®）是迪哲医药首款自主研发的新型肺癌靶向药（国产一类新药），于2023年8月22日在国内获批首个适应症，用于既往经含铂化疗治疗时或治疗后出现疾病进展，或不耐受含铂化疗，并且经检测确认存在表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者。

舒沃替尼，分子式为：C₂₉H₃₅ClFN₇O₃，分子量为584.08。

CAS：2370013-12-8

化学名为：N-[5-[[4-[[5-氯-4-氟-2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]-2-[(3R)-3-(二甲氨基)-1-吡咯烷基]-4-甲氧基苯基]-2-丙烯酰胺。

2、 甲磺酸舒沃替尼的合成路线：

步骤1：碱性条件下，苯胺选择性的与2,4-二氯嘧啶的4位发生SNAr反应

步骤2：酸性条件下，苯胺与嘧啶2位发生SNAr反应

步骤3：碱性条件下，氟苯位置与手性吡咯烷发生SNAr反应

步骤4：铂碳+氢还原硝基，上3-氯丙酰氯，碱性脱除氯化氢，最后从丙酮/水中重结晶得到舒沃替尼

合成工艺路线同奥希替尼大同小异，均可以相互借鉴。

3、 参考文献：

[1] Zheng, J.-C.; Jiang, J.; Guo, Q.; Chang, S.-Y.; Zeng, Q.; Tsui, H.; Yang, Z.; Zhang, X. Preparation of pharmaceutical salts and polymorphic forms of an ERBB and BTK inhibitor. WO 2023011358, 2023.

免责声明：本文不作为用药指导，具体用药请遵医嘱。

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